Фармакотерапия язвенной болезниСтраница 4
Лекарство взаимодействует с цитохромами 450.
ПИРЕНЗЕПИН, ГАСТРОЗЕПИН
Их место действия мускариновые рецеппторы, на нервные сплетения и это действие селективное на секреторную функцию, но селективность их явно недостаточна, базальную секрецию снижают на 50%, стимулированную ещё менее.
АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА
В 80-х годах они пережили ренесанс и были средством монотерапии, но сейчас увлечение спало, однако эти средства используют наряду с ан-тисекреторными.
Требования:
· Быстрое взаимодействие с HCl
· Осреднение желудочного содержимого в заданном диапазоне РН 3-6
· Достаточная буферная мощность
· Не иметь побочных действий
· Иметь приятный или нейтральный вкус
В состав входит бикарбонат натрия, Са, Mg, Al (окись магния, гидроокись магния и гидроокись аллюминия). Применяются не в отдельности,
а комбинации - викалин, викаир, альмагель, фосфалюгель.
Оценка эффективности
Натрия гидрокарбонат
магний
кальций
альмагель
фосфалюгель
Маалокс и другие препараты более мощные их нейтрализующая способ-ность 20-30 милиэквивалент на одну дозу.
Реакции нейтрализации
Al(OH)3 + HCl --- AlCl1
CaCO3 + 2HCl --- CaCl2 Fl2 + Cl
NaHCO3 + HCL --- NaCl + H2O + CO2
Mg(OH) + 2HCl --- VgCl2 + H2O
Эффекты вызываемые антацидами
· Нейтрализация HCl
· Адсорбция пепсина и жёлчных кислот
· Обволакивающий эффект?
· Увеличение синтеза простагландинов
· Усиление секреции слизи
Период полуэлиминации антацидов составляет 20 минут и более 30 минут они не действуют. Для эффективного использования назначать нато-щак и назначать с антисекреторными средствами и сочетать с приёмом пи-щи и если назначать через час после еды то эффект удлиняется на 2-3 часа. 50 мэкв/час (1200 мэкв/сек)
Откоректированная доза 144 мэкв/час через 1 час и через 3 часа после еды и эффект в течение 4 часов, реже 280 мэкв/час.
400 мг в сутки по 100 мк через 2 часа после еды и на ночь, при монотерапии отмечается достоверный эффект. Побочные эффекты - наруше-ние моторики ЖКТ.
Средства борьбы с Heliobacter pilori
Свойства бактерии
· морфология - грамотрицательная S-образная бактерия
· локализация - тропность к эпителию антрального отдела желудка
· биохимические особенности - продуцирует уреазу фермент нарушающий продукцию муцина и повреждающий слизистую
· патологическая роль - вызывает
· эпидемиология
Ирадикация ускоряет заживление язв, снижает частоту рецидивов до 85%.
Агрессия гелиобактера стимулирует защитные свойства желудка, простагландин Е2 является эндогенным защитным фактором и высвобождается вответ на агрессию
. в больших дозах подавляет образование слизи, а в малых дозах стимулирует слизеобразование и выработку бикарбонатов
· усиление секреции слизи
· усиление секреции бикарбоната
· усиление
· улучшение микроциркуляции
Цитопротективный эффект как таковой в результате действия прос-
тагландинов не наблюдается, но здесь нужно говорить о гистопротектив-
ном действии т. е. о защите целостности ткани
Мезопростол(цитотен) аналог простагландина Е, обладает гистопро-тективным действием, но революции эти препараты не сделали. Их можно сочетать при лечении нестероидными противовоспалительными средствами для предотвращения их негативного действия на желудок, т.е. для профи-лактики язвеобразования, при приёме аспирина и т.д.
Картеноксолон (бигастрон, дуогастрон) 150-200 мг
· увеличивает активность
· качественно изменяет гликопротеидный состав
· другие механизмы действия
Плёнкообразующие препараты - денол (вентрисол)
· В кислой среде образуют коллоидный раствор, который в кислой среде желудка реагирует с продуктами распада тканей в месте изъязвле-ния, образуя защитный слой нерастворимый под действием соляной кислоты и пепсина, а также пищи.
· Адсорбируют пепсин и жёлчные кислоты.
· Повышают уровень простагландинов.