Фармакотерапия язвенной болезниСтраница 2
Фармакокинетические показатели
|
биодоступность |
Экскрекия с мочой |
длительность полувыведения |
терапевт. концентрац | |
|
ЦИМЕТИДИН | 84% | 42% | 2 часа | 500- 1000 мг |
|
РАНИТИДИН | 50% | 2 часа | 100 мг | |
|
ФАМИТИДИН | 50% | 1,3 мг | ||
|
НИЗАТИДИН | 90% | 60 мг |
При почечной недостаточности может быть задержка препарата. Нес-мотря на короткое время периода полувыведения, благодаря токсической безопасности препаратов можно дать большую дозу и таким образом значи-тельно увеличить время терапевтической концентрации, у последних поко-лений естественно увеличен уровень безопасности. Циметидин связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами и подавляет секрецию от влияний исходя-щих от гистамина.
Это типичные конкуренты рецепторов гистамина и их действие по принципу доза-эффект.
| Показатель | эффект |
|
секреция Н2 |
подавляет |
|
воздействие серотонина |
подавляет |
|
воздействие гистамина |
подавляет |
|
воздействие гастрина |
подавляет |
|
воздействие холиномиметиков |
подавляет менее |
|
объём желудочной секреции |
снижается |
|
продукцию пепсина |
снижается |
|
кислотность желудочного содерж |
снижается |
|
внутенний гемопоэтический фактор |
уменьшается но не опасно |
|
секреция |
увеличивается |
|
секреция поджелудочной железы |
не изменяется |
|
эвакуационная функция |
не изменяется |
Схема дозировки Н2-гистаминовых блокаторов
| препарат | суточная доза | |
| лечебная | поддерживающая | |
|
циметидин | 1000 (200 Х 3) + 400 на ночь 800 (400Х2, 200Х4 или 800 на ночь) | 200-400 |
|
ранитидин | 300 (150Х2) 200(40Х3 + 80 на ночь) | 150 |
|
низатидин | 300 (300 на ночь или 150Х2) | |