Фармакотерапия язвенной болезниСтраница 3
Применение Н2-гистаминовых блокаторов
· Язвенная болезнь 12-перстной кишки в фазе обострения и противо-
рецидивное лечение, около 10% больных рефрактерно к блокаторам, противорецидивная терапия 1 раз на ночь уменьшает рецидивы в 2 раза, проти-
ворецидивное длительное лечение в большинстве случаев предупреждает рецидивы и только в 10% язвы рецидивируют.
· Язва желудка принцип тот же, но они более резистентны и процент рецидивов в 8 раз больше и процент заживления ниже, чем при язве 12-перстной кишки.
· Болезнь Цолингера-Элисона - применяются широко но эффект недос-таточный здесь предпочтительны блокаторы протонной помпы.
· Рефлюкс-эзофагит эффект не очень хороший и более жёсткие дози-ровки.
· Профилактика стрессорных язв.
· Кровотечение из верхних отделов ЖКТ и др.
Побочные эффекты:
1. При резкой отмене после длительного лечения может быть крово-течение и рецидив язвы, так как увеличивается количество гистаминовых рецепторов и мощная секреция.
2. Побочных эффектов не более 2% - кожная сыпь, бессонница, импо-тенция, депресия, взаимодействие с цитохромами, у пожилых могут прони-кать через ГЭБ и вызывать нежелательные эффекты.
Лекарства взаимодействующие с цитохромами 450:
· бетаблокаторы
· ангиотензивные (нифедипин)
· седативные
· противосудорожные (диазепам)
· антикоагулянты
· антиастматические
· гипогликемические
· анальгетики
БЛОКАТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ
Протонная помпа при своей работе выделяет ион водорода в просвет же-лудка в обмен на ион калия.
Омепрозол - сам он не действует это пролекарство, он попадает в кислую среду и образуется сульфоновая кислота и затем амид сульфоновой кислоты и он образует через SH группы ковалентные связи с энзимами.
Фармакокинетические показатели
биодоступность |
экскрекия с мочой |
связ. в печени |
¦период полувыведения |
ОМЕПРАЗОЛ | |||
50% |
незначительно |
95% |
0,7 часа |
Препарата уже нет а он продолжает действовать.
Он стабилен в нейтральной среде и разрушается в кислой.
· необратимый ингибитор
· доза зависимое подавление секреции
· продолжает действовать столько сколько имеется фермента т.е. 4-5 дней пока вновь не образуется фермент
· достаточная доза 20 мг Х 7 дней
· не назначать с антацидами и во время еды - действует только в кислой среде
· вызывает гипергастринемию при выраженном подавлении кислотности желудочного содержимого
Показатель | эффект |
базальную секрецию |
подавляет |
воздействие гистамина |
подавляет |
воздействие гастрина |
подавляет |
воздействие холиномиметиков |
подавляет |
объём желудочной секреции |
не изменяется |
другие ферменты |
подавляет |
Показания
· дуоденальная язва омепрозол 20 мг 4 недели эффективность90%
· язва желудка омепрозол 40 мг в день до 8 недель эффективность 90%
· противорецидивное лечение омепрозол 20 мг 3 раза в неделю эф-фективность = Н2 гистаминовым блокаторам
· желудочно кишечный рефлюкс Побочные эффекты:
омепразол мало токсичен побочные эффекты на уровне плацебо - тош-нота, диарея, боли в животе, головная боль.